| 新型4(3H)-喹唑啉酮席夫碱衍生物的合成及抗烟草花叶病毒活性 |
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投稿时间：2016-09-16
修订日期：2016-10-31
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| 引用本文：王翔,蒋向辉,汤承浩,等.新型4(3H)-喹唑啉酮席夫碱衍生物的合成及抗烟草花叶病毒活性[J].农药学学报,2016,18(6):686-696. |
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| 作者 | 单位 | | 王翔 | 凯里学院, 黔东南民族药综合利用工程技术研究中心, 贵州 凯里 556011 | | 蒋向辉 | 凯里学院, 黔东南民族药综合利用工程技术研究中心, 贵州 凯里 556011
凯里学院, 化学与材料工程学院, 贵州 凯里 556011 | | 汤承浩 | 凯里学院, 黔东南民族药综合利用工程技术研究中心, 贵州 凯里 556011
凯里学院, 化学与材料工程学院, 贵州 凯里 556011 | | 韦国兰 | 凯里学院, 黔东南民族药综合利用工程技术研究中心, 贵州 凯里 556011
凯里学院, 化学与材料工程学院, 贵州 凯里 556011 |
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| 中文摘要:合成了一系列含席夫碱的4（3H）-喹唑啉酮衍生物，并采用半叶枯斑法测试了目标化合物抗烟草花叶病毒活性。结果表明：目标化合物在500 μg/mL下对烟草花叶病毒的治疗活性为40.4%~53.1%，保护活性为51.2%~72.6%，钝化活性为46.0%~90.7%，其中，化合物3d的保护活性较好，有效抑制中浓度（EC50）值为203.89 μg/mL，略优于商业化抗病毒剂宁南霉素（EC50值214.90 μg/mL）。初步构效关系结果表明：在苯环的R1及R2位上引入吸电子基团有利于活性的提高。本研究结果表明，含席夫碱的4（3H）-喹唑啉酮衍生物能较好地控制烟草花叶病毒。 |
| 中文关键词:4(3H)-喹唑啉酮 席夫碱 合成 抗烟草花叶病毒活性 |
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| Synthesis and anti-TMV activity of novel 4(3H)-quinazolinone derivatives containing a Schiff base moiety |
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| Abstract:A series of 4(3H)-quinazolinone derivatives containing a Schiff base moiety were synthesized and their antiviral activity against tobacco mosaic virus (TMV) was evaluated using halfleaf method in vivo. Bioactivity results exhibited that the target compounds 3a-3x under 500 μg/mL displayed moderate to good anti-TMV activities with the curative activity, protection activity, and inactivation activity values of 40.4%-53.1%, 51.2%-72.6%, and 46.0%-90.7%, respectively. Especially, compound 3d showed excellent protection activity against TMV, with a half-maximal effective concentration (EC50) value of 203.89 μg/mL, which was even superior to that of ningnanmycin (214.90 μg/mL). SAR analysis showed that compounds with electron-withdrawing groups at R1 and R2 positions displayed better anti-TMV activity. These results indicated that the series of 4(3H)-quinazolinone derivatives containing a Schiff base moiety can effectively control TMV. |
| Key words:4(H)-quinazolinone Schiff base synthesis anti-TMV activity |
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