多杀菌素B的半合成制备方法
投稿时间:2016-02-25   修订日期:2016-03-31   点此下载全文 HTML
引用本文:赖青,欧晓明,裴晖,等.多杀菌素B的半合成制备方法[J].农药学学报,2016,18(3):299-303.
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赖青 中南大学 药学院, 长沙 410013  
欧晓明 湖南化工研究院, 长沙 410007  
裴晖 湖南化工研究院, 长沙 410007  
刘苏友 中南大学 药学院, 长沙 410013  
马大友 中南大学 药学院, 长沙 410013 madayou@csu.edu.cn 
基金项目:"十二五"国家科技支撑计划资助项目(2011BAE06B04-12);国家自然科学基金资助项目(21472247).
中文摘要:多杀菌素B具有很好的杀虫活性,但其天然含量很低,不易获得。作者以单质碘、乙酸钠和氢氧化钠为反应试剂,甲醇为溶剂,通过对反应条件优化,成功地将多杀菌素A中福乐糖胺氮原子上的1个甲基脱去,建立了一条以来源丰富的多杀菌素A为原料,简便、高效合成多杀菌素B的方法,多杀菌素B收率高达81%,为其开发应用及衍生研究奠定了基础。多杀菌素B的结构经1H NMR、13C NMR和HRESI-MS表征。
中文关键词:多杀菌素B  多杀菌素A  多杀菌素  合成  条件优化
 
Semisynthesis of spinosyn B
Abstract:Spinosyn B bears very potent insecticidal acitivity. However, it is difficult to obtain because of its low concentration in natural. In this paper, spinosyn B was successfully synthesized from spinosyn A, the major component in spinosad, utilizing iodine, sodium acetate and sodium hydroxide as reagents and methanol as the solvent. After optimization, the yield has been improved to 81%. The structure of spinosyn B was confirmed by 1H NMR, 13C NMR and HRESI-MS.
Key words:spinosyn B  spinosyn A  spinosad  synthesis  optimization
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