| 7-(1-酰基哌嗪-4-基)甲基喜树碱衍生物的合成及杀虫活性 |
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投稿时间：2014-11-17
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| 引用本文：李忠榜,陈振,陈安良,等.7-(1-酰基哌嗪-4-基)甲基喜树碱衍生物的合成及杀虫活性[J].农药学学报,2015,17(2):136-142. |
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| 作者 | 单位 | E-mail | | 李忠榜 | 浙江农林大学 生物农药高效制备技术国家地方联合工程实验室, 浙江 临安 311300
浙江农林大学 林业与生物技术学院, 浙江 临安 311300 | | | 陈振 | 浙江农林大学 生物农药高效制备技术国家地方联合工程实验室, 浙江 临安 311300
浙江农林大学 林业与生物技术学院, 浙江 临安 311300 | | | 陈安良 | 浙江农林大学 生物农药高效制备技术国家地方联合工程实验室, 浙江 临安 311300
浙江农林大学 林业与生物技术学院, 浙江 临安 311300 | anlchen@126.com | | 张绍勇 | 浙江农林大学 生物农药高效制备技术国家地方联合工程实验室, 浙江 临安 311300
浙江农林大学 林业与生物技术学院, 浙江 临安 311300 | | | 刘映前 | 兰州大学 药学院, 兰州 730000 | | | 杨波 | 浙江农林大学 生物农药高效制备技术国家地方联合工程实验室, 浙江 临安 311300
浙江农林大学 林业与生物技术学院, 浙江 临安 311300 | |
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| 基金项目:浙江省重中之重林学一级开放基金(KF201325). |
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| 中文摘要:以(20S)-喜树碱(CPT)为原料,根据类同合成法和亚结构连接法原理,对CPT 的7-C位进行修饰,得到了系列新型7-(1-酰基哌嗪-4-基)甲基喜树碱衍生物(4a～4m),所有衍生物的结构均通过核磁共振氢谱(1H NMR)和液-质联用(LC-MS)等方法确证;并初步测定了其对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus 和松材线虫Bursaphelenchu xylophilus的室内杀虫活性。结果表明:与喜树碱相比,各衍生物均表现出不同程度的杀虫活性,其中化合物7-[1-(4-甲氧基苯酰基)哌嗪-4-基]-甲基喜树碱 (4g) 和7-(1-环戊酰基哌嗪-4-基)-甲基喜树碱 (4j)对朱砂叶螨24 h的半数致死浓度(LC50值)分别为8.10和9.05 mg/L,对松材线虫的LC50值分别为6.34和6.68 mg/L。研究结果可为喜树碱衍生物杀虫活性构效关系研究奠定基础。 |
| 中文关键词:喜树碱 喜树碱衍生物 朱砂叶螨 松材线虫 |
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| Synthesis and insecticidal activity of 7-(1-carbonyl-piperazin-4-yl)methyl-camptothecin derivatives |
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| Abstract:With (20S)-camptothecin (CPT) as the raw material, a series of 7-(1-carbonyl-piperazin-4-yl)methyl-camptothecin derivatives (4a - 4m) were synthesized after modification of C7 of CPT. Their structures were identified by1H NMR and LC-MS. The preliminary bioassay showed that the compound 7-(1-(4-methoxybenzoyl)piperazin-4-yl) methyl-camptothecin (4g) and 7-(1-cyclopentanecarbonyl-piperazin-4-yl)methyl-camptothecin (4j) exhibited more insecticidal activity against Tetranychus cinnabarinus and Bursaphelenchu xylophilus than CPT. For T. cinnabarinus, LC50 value (24 h) of 4g was 8.10 and 9.05 mg/L. And for B. Xylophilus, LC50 (24 h) value of 4j was 6.34 and 6.68 mg/L. The results are useful for the investigation of insecticidal activity and structure-activity relationship of camptothecin derivatives. |
| Key words:camptothecin camptothecin derivative Tetranychus cinnabarinus Bursaphelenchu xylophilus |
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